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头孢类药物是属于抗生素类药物.头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制.本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌.对细菌的选择作用强,而对机体几乎没有毒性,具有抗菌谱广,抗菌作用强,耐青霉素酶,过敏反应较青霉素类少见等优点.所以是一类高效,低毒,临床广泛应用的重要抗生素.
在抗生素市场中,头孢类抗生素占据着较大的份额,而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力.
目前,头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠,头孢唑啉钠,头孢噻肟,头孢三嗪,头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等,相应的中间体包括7-ACA,7-ADCA,GCLE,氨噻肟酸,AE-活性酯,三嗪环,四氮唑乙酸,甲巯四氮唑,HO-EPCP,甲氧胺盐酸盐,呋喃胺盐(SIMA)以及氯磺酸异氰酸酯等.
根据其抗菌作用的特点,一般将头孢菌素分为一,二,三,四代.
1,第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同,常用于革兰氏阳性菌,尤其是球菌所致的感染,也可用于青霉素耐药的球菌.对大肠杆菌,痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱.对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效.常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林,头孢氨苄,头孢拉定,头孢羟氨苄等.其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用.
2,第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广,对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱.对流感嗜血杆菌,淋球菌,大肠杆菌,肺炎杆菌等革兰氏阴性菌所致的下呼吸道,泌尿道,皮肤和软组织感染的抗菌作用比第一代强.对青霉素或第一代头孢菌素耐药的抗菌作用比第一代好.常用的品种有头孢夫辛钠,头孢替安,甲氧头孢噻吩,头孢美唑,头孢孟多,头孢尼西钠等.
3,第三代头孢菌素的抗菌范围较第一,二代更广,几乎对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一,二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,包括对绿脓杆菌,沙门氏菌和脆弱拟杆菌等也具有抗菌作用.第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌所致的肠道感染,肺炎,胸膜炎以及皮肤和软组织等部位的感染.常用的品种有:头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠,头孢哌酮钠,头孢曲松钠,头孢他定,头孢克肟,头孢唑肟等.
4 ,第四代头孢;第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染.近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome),头孢喹诺等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素.
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