甲硝挫是否有毒

      没有毒性的
      

      你好： 是的,经常用会破坏阴道本身有的自洁功能
      甲硝唑
      英文名：Metronidazole
      药理：
      药效学
      本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂.体外试验证明,药物浓度为l~2μg/ml时,溶组织阿米巴于 6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为 0.2μg/ml时,72小时内可杀死溶组织阿米巴.本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明.抗菌谱包括脆弱类杆菌和其他类杆菌属,梭形杆菌,产气芽胞杆菌,真杆菌,消化球菌属和消化链球菌属等.其杀菌浓度稍高于抑菌浓度.甲硝唑对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物起杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物,也具有抗厌氧菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用.厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用.药物的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的 DNA代谢过程,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,干扰细菌的生长,繁殖,最终导致细胞死亡.而耐药菌往往缺乏硝基还原酶.
      药动学
      口服或直肠给药后能迅速而完全地吸收,蛋白结合率＜20％,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液,胆汁,乳汁,羊水,精液,尿液,脓液和脑脊液中.有报道,药物在胎盘,乳汁,胆汁的浓度与血浆浓度相似.健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的 43％.少数脑脓肿患者,每日服用 1.2~1.8g后,脓液的药浓度(34~45μg/ml)高于同期的血药浓度(ll~35μg/ml).耳内感染后其脓液内的药物浓度在8.5μg/ml以上.口服后 l~2小时血药浓度达高峰,静脉给药后20分钟达峰值.有效浓度能维持 12小时.口服 0.25,0.4g,0.5g,2g后的血药峰值分别为 6,9,12,40μg/ml.肛栓 0.5g及1g直肠给药后8~10小时,血药峰值分别为 5.1及 7.3μg/ml.T1/2为 7~7.8小时.本品经肾排出 60~80％,约 20％的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25％为葡糖醛酸结合物.14％为其他代谢结合物)形式由尿排出.10％随粪便排出.14％从皮肤排泄.
      适应症：
      本品用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿,胸膜阿米巴病等).还可用于治疗阴道滴虫病,小袋虫病和皮肤利什曼病,麦地那龙线虫感染等.目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗.
      抗阿米巴及抗滴虫药,用于各种阿米巴病及滴虫病,也用于各种厌氧菌所致的败血症,心内膜炎,下呼吸道感染,腹腔内感染,妇科,中枢神经系统,骨,关节和皮肤软组织感染等.某些污染或可能污染的手术,如选择性结肠直肠手术,本品可作为术后感染的预防用药.
      本品适用于阴道滴虫病,各种类型的阿米巴病.治疗贾第虫病的疗效可达 100％.本品还用于治疗厌氧菌感染,对热带性嗜酸粒细胞增多症,伪膜性肠炎,克隆病,麦地那龙线虫感染等也有良效.此外,本品尚可用于治疗微丝蚴感染,小袋虫病和皮肤利什曼病.
      禁用慎用：
      (1)孕妇及哺乳期妇女禁用.有活动性中枢神经系统疾患和血液病者亦禁用.
      (2)原有肝脏疾患者,剂量应减少.出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药.
      (1)孕妇：药物可透过胎盘,迅速进入胎儿循环.动物实验发现腹腔内给药对胎仔具毒性,而口服给药并无毒性.本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照研究,因此孕妇只有具明确指证时才选用本品.
      (2)本品在乳汁中的浓度与血中浓度相似.乳母是否停药或中断授乳取决于用药的必要性.若必须用药,应中断授乳.
      (3)年人用本品时药动学有所改变,因此需监测血药浓度.
      (4)对本品和其他咪唑类药物有过敏史者应禁用.
      (5)本品为硝咪唑类药物,血液恶液质者应慎用.
      动物实验中有致癌,致畸胎,致突变作用.
      哺乳期妇女,妊娠 3个月内的孕妇,有中枢神经系统病变和血病患者禁用.
      有肝脏病者剂量宜减少.
      给药说明：
      对某些动物有致癌作用,曾发现接受本品治疗患者的尿液对细菌有诱发作用.
      重复一个疗程之前,应做白细胞计数.厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由 8小时延长至 12小时.
      致癌,致突变：动物实验或体外测定中发现本品具致肿瘤和致突变作用,但人体中尚未证实.
      (1)用药期间不应饮用含酒精的饮料.
      (2)肝功能严重损害者本品代谢缓慢,药物及其代谢物易在体内积蓄,应予减量,且应作血药浓度监测.
      (3)某些放置胃管作吸引减压的患者,本品可经胃液持续清除,引起血药浓度下降.无尿患者血透时,本品代谢物迅速被清除,故给药剂量不必减量.
      (4)念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给抗念珠菌的药物.
      (5)可引起轻度粒细胞减少,用药前后需检查血象.
      (6)药物不应与含铝的针头和套管接触,静滴速度宜馒,并避免与其他药物一起滴注.
      治疗滴虫病时需每日更换衣裤,免致重复感染,配偶也应同时接受治疗.采用阴道给药时,可能使并存的念珠菌病恶化.
      服药后尿液可呈深红色,此系本品代谢产物所致.
      应用期间应减少钠盐摄入量,如食盐过多可引起钠潴留.
      不良反应：
      15— 30％病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心,呕吐,食欲不振,腹部绞痛,一般不影响治疗；神经系统症状有头痛,眩晕,偶有感觉异常,肢体麻木,共济失调,多发性神经炎等,大剂量可致抽搐.少数病例发生等麻疹,潮红,瘙痒,膀胱炎,排尿困难,口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复.
      (1)静脉给药的不良反应.最严重的为癫痫发作和周围神经病变.后者主要表现为肢端麻木和感觉异常.某些病例长程用药时,周围神经病变持续.其他常见的不良反应有：①胃肠道症状,恶心,呕吐,腹部不适,腹泻,口腔金属味；②可逆性粒细胞减少；③红斑疹,荨麻疹；④中枢神经系统症状,如头痛,眩晕,晕厥,共济失调和精神错乱；⑤局部反应如血栓性静脉炎；⑥其他有发热,尿色发黑,可能为本品代谢物所致,似无临床意义.
      (2)口服时的不良反应.①肠胃道症状,如恶心,厌食,呕吐,腹泻,中上腹不适,腹部痉挛,便秘.②口腔：偶有口腔明显金属异味,舌苔厚,舌炎和胃炎,可能与念珠菌急剧增长有关.③血液系统：可逆性粒细胞和红细胞减少.④心血管：心电图 T波平坦.⑤中枢神经系统：癫痫,周围神经病变,眩晕,共济失调,精神错乱,易兴奋,抑郁,乏力和失眠.⑥过敏,荨麻疹,红斑疹,潮红,鼻充血,阴道或外阴干燥,发热.⑦泌尿系：排尿困难,膀胱炎,多尿,尿失禁,黑尿.⑧其他：阴道霉菌过长,性欲减退,直肠炎,关节痛似血清病.应用本品时若饮酒,可出现腹部不适,恶心,呕吐,潮红,头痛,酒味改变；罕见胰腺炎,停药后即消退；节段性回肠炎患者大剂量长程用药,其胃肠道癌肿,乳房癌的发病率增高,原因不明.
      (3)逾量表现：有报道口服本品 27mg/kg,每日 3次,共 20天；或首剂 75mg/kg,继以7.5mg/kg维持,未见不良反应.意外顿服 15g,出现恶心,呕吐和共济失调.恶性肿瘤患者用本品作为放射致敏剂,隔日给药 6一 10.4g,5— 7天后出现癫痫,周围神经病变等神经毒性反应.
      可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.个别病例头痛,失眠,皮疹,白细胞减少,麻木,感觉异常,运动障碍,共济失调,情绪失常.可引起过敏性暂时近视,剥脱性皮炎.
      15％~30％的病例可出现不良反应,以消化道反应最为常见,如恶心,呕吐,口腔金属味,舌炎,口腔炎,腹痛,腹泻等,一般不影响治疗.神经系统症状有头痛,眩晕,偶有感觉异常,肢体麻木,共济失调,多发性神经炎,皮疹及白细胞减少,均属可逆性的,停药后自行消失.约25％用此药患者对酒精发生有双硫仑样反应.
      [心血管系统]注射此药患者,6％可发生血栓形成性静脉炎.
      [呼吸系统]首次报道此药可致肺炎,1例有花粉过敏史并口服避孕药多年,患复发性阴道炎,用此药治疗当天即发生高热,咳嗽,结膜炎及周身斑丘疹,胸部X线检查示肺浸润及双侧胸腔积液.
      [神经系统]一般剂量可引起头痛,头晕,共济失调,抑郁,甚至癫痫样发作但罕见.大剂量或治疗时间长可发生严重的中枢神经系统毒性作用,如惊厥,共济失调及意识错乱,偶尔出现末梢感觉神经病变.静脉用药可发生头痛,发热,头晕及虚脱.
      [消化系统]可发生食欲不振,口有金属味,恶心,呕吐,腹痛及腹泻,症状的严重性大多与剂量有关.
      [泌尿系统]可出现尿道不适及黑色尿.
      [造血系统]可有轻度的白细胞及中性细胞减少,1例用药1周后有骨髓受抑制现象；1例发生粒细胞减少,停药3天后有改善；2例发生再生障碍性贫血.
      [皮肤]此药可致瘙痒及皮疹.1例发生固定性药疹及玫瑰糠疹样皮疹.1例首次服0.4g,服后40分钟感全身皮肤瘙痒,继而面颈,躯干及四肢出现大小不等淡红色丘疹,搔之迅速融合成片.
      相互作用：
      可减缓口服抗血凝药(如华法林等)的代谢,而加强其作用,使凝血酶原时间延长.与土霉素合用可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用.
      抑制乙醛脱氢酶,因而可加强乙醇的作用,导致双硫醒反应.在用药期间和停药后 1周内,禁用含乙醇饮料或药品.饮酒后可能出现腹痛,呕吐,头痛等症状.
      (1)本品能加强华法林和其他口服抗凝药的作用,引起凝血酶原时间延长.
      (2)同时应用苯妥英,苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物,可加速本品排泄,使血药浓度下降；而苯妥英的排泄减慢.
      (3)同时应用西咪替丁等减弱肝微物体酶活性的药物,可减缓药物的清除,延长本品的半衰期.
      (4)同时应用本品和双硫仑的患者若饮酒可出现精神症状,故二周内使用双硫仑者不应再用本品.
      本品能致使华法林的t1/2延长而加强其疗效.用药期间应忌酒,否则,可发生戒酒硫样作用,表现为颜面潮红,脉博加快,呼吸困难,斑疹,继之面色苍白,低血压,心律不齐等.